在医学领域,环糊精因其良好的包埋性和释放性能,在药物传递、食品加工及化学合成等领域,具有提高药物利用度、提升食品口感以及参与化学合成等作用与功效。
此外,环糊精在食品加工中具有多种功效,环糊精还具有抗氧化、抗菌等作用,可有效延长食品的保质期。
另外,环糊精在化学合成中具有多种应用,由于环糊精的分子结构具有刚性、对称性和可修饰性等特点,使其成为合成手性催化剂、手性固定相、手性药物等的重要中间体。
环糊精的性能以及在药物制剂中的应用分析
环糊精的理化性能
环糊精英文名称是Cyclodextrin,缩写为CD,在制药行业,环糊精都简称为CD,简写为西地,采用环糊精包合技术制备的物质一般简称为CD+物质名称,简写为西地+ 物质名称。
环糊精是一种药用辅料,是由淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连结而成的环状低聚化合物,其中最常见的是α-环糊精(α-CD),β-环糊精(β-CD),γ-环糊精(γ- CD),在制药行业,一般选用β-环糊精。
β-环糊精的分子呈环状结构,其外围是亲水性,内部是疏水性的,由于这种结构,使其具有容纳其他形状和大小适合的疏水性的分子或基团嵌入其内部空隙中,而形成包合物。
β-环糊精包合技术在制剂行业中应用广泛,主要是因为具有以下优点:
① 增加药物稳定性,一些药物经β-环糊精包合后,可防止挥发、升华、氧化、光照、分解;
② 提生物利用度;
③ 减少毒副作用,降低药物的刺激性、掩盖药物的特殊味道;
④ 挥发性液体、固体、油状液体经环糊精包合后,其挥发性大大降低;
⑤ 不会改变药物的理化性质,不影响药物疗效。
环糊精在药物制剂中的应用分析
日常常用的西地碘含片,就是采用环糊精包合技术制备的。
西地碘含片中含有西地碘、西地脑等。
西地碘,其实是经环糊精包合后的碘,简称为CD-碘,简写为西地碘。
同样,薄荷脑(醇)具有挥发性,采用β-环糊精包合后制成粉末物,简称为西地脑,其性质稳定,可与其他辅料混合后制成片剂。
上述经β-环糊精包合后的西地碘(CD-碘)和西地脑(CD-薄荷脑),再加入其他药用辅料(如蔗糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁等)压制成片剂,即成为我们所说的西地碘含片。
采用β-环糊精包合技术制备的西地碘含片不仅没有刺激性的碘臭味,而且性质特别稳定,也不需要再制成薄膜衣或糖衣片。
西地碘含片口服后,β-环糊精在唾液酶的作用下酶解,释放出包裹在里面的分子碘和薄荷脑,碘分子直接卤化菌体蛋白质,杀灭各种微生物,薄荷脑则给患者带来满口的清凉。